达菲

词语解释

达菲,港译特敏福,台湾译为克流感,化学名奥司他韦(Oseltamivir),是一种作用于神经氨酸酶的特异性抑制剂,其抑制神经氨酸酶的作用,可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞,从而抑制流感病毒在人体内的传播以起到治疗流行性感冒的作用。在2009年4月全球尤其是墨西哥爆发猪流感的时候成为特效药。 达菲 - 发展历史 奥司他韦是一类神经氨酸类似物,此类药物最早出现的是葛兰素·史克公司开发的扎那米韦。由于扎那米韦的物理化学性质不利于生物体吸收,因而该药物生物利用度低,给药途径单一,患者顺应性较差。奥司他韦是在扎那米韦的基础上,根据神经氨酸酶天然底物的分子结构,以及神经氨酸酶催化中心的空间结构进行合理药物设计所获得的,是继HIV整合酶抑制剂之后应用合理药物设计手段成功获得的另一个药物。 奥司他韦于1996年首次合成,1998年2月26日获得美国专利,1999年10月首次在瑞典推出,随后进入加拿大、欧盟和美国市场,2002年获准在中国推出。 2005年12月,牛津大学的研究结果显示禽流感病毒开始对特敏福产生抗药性。12月22日,罗氏药厂敦促增加特敏福的剂量对抗禽流感。 达菲 - 作用机理 奥司他韦作用的靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶。神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色,流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后,会以出芽的形式突出宿主细胞,但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接,神经氨酸酶以唾液酸为作用底物,可催化唾液酸水解,解除成熟病毒颗粒与宿主细胞之间的联系,使之可以自由移动侵袭其他健康的宿主细胞。抑制神经氨酸酶的活性可以阻止病毒颗粒的释放,切断病毒的扩散链,因而神经氨酸酶可以成为治疗流行性感冒的一个药物靶点。 人们很早就已经通过X-射线衍射的方式获得了神经氨酸酶的三维结构,并且获得了神经氨酸酶活性中心的相关信息。研究显示,神经氨酸酶的活性中心是一个由高度保守的11个氨基酸序列构成的口袋,活性口袋的入口处分布一个疏水区和一个正电荷集中区,口袋的底部是一个负电荷集中的裂隙。这种活性口袋的结构可以很好地结合其天然底物唾液酸。 设计者以一个体积较大的烷基取代了唾液酸中的甘油,利用这一结构与活性口袋中的疏水区相结合;3位的氨基取代了唾液酸中的羟基,以此与活性口袋底部的负电中心结合;1位的羧酸是与活性口袋口部的正电中心结合的结构,在奥司他韦的设计中用乙醇将游离

词语分字解释

  • (dá)

    达(達) dá(ㄉㄚˊ)

    (一)、通:四通八达。达德(通行天下的美德)。达人。达士(达人)。

    (二)、通晓:洞达。练达。

    (三)、遍,全面:达观(对不如意的事情看得开,不计个人的得失)。

    (四)、到:到达。抵达。通宵达旦。

    (五)、实现:目的已达。

    (六)、传出来:传( chuán )达。转( zhuǎn )达。

    (七)、得到显要的地位:显达。达官贵人。

    (八)、姓。

  • (fēi fěi)

    fēi(ㄈㄟ)

    (一)、花草茂盛,香气浓郁:菲菲,芳菲。

    (二)、碳氢化合物的一类,无色有光泽的结晶,可制染料、炸药等。

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